Dipartimento di Scienze della vita e dell’ambiente

1980: Laurea in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche "Cum Laude" Università di Ferrara.

1981: Laurea in Farmacia "Cum Laude" Università di Ferrara.

1986: Dottorato di Ricerca in Scienze Farmaceutiche.

1986: Ricercatore di Chimica Organica.

1989-1998: Ricercatore di Chimica Farmaceutica.

1990: Specializzazione in Scienza e Tecnologia Cosmetologiche.

Dal 1998: Professore Associato di Chimica Farmaceutica (CHIM/08), insegnamenti di Chimica Farmaceutica e Tossicologica 2 per il Corso di Laurea in Farmacia (8 CFU), e Chimica Tossicologica per il Corso di Laurea in Scienze Tossicologiche e Controllo di Qualità (7 CFU).

Membro del Collegio dei Docenti del:

Dottorato di Ricerca in Scienze della Vita, dell'Ambiente e del Farmaco, dell'Università degli Studi di Cagliari.

Attività scientifica

1) Sintesi e studio del rapporto struttura / attività di peptidi e pseudopeptidi oppioidi derivanti dal farmacoforo Dmt-Tic (2',6'-dimethyl-L-tyrosine - 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid).

L’individuazione da parte nostra di questo farmacoforo ha permesso di ottenere una serie di derivati importanti che sono tuttora oggetto di numerose e prestigiose collaborazioni internazionali. Tra i composti più importanti ottenuti in questo ambito sono sicuramente da ricordare: UFP-512: H-Dmt-Tic-Asp-Bid (Bid =  1H-benzimidazole-2-yl)(delta agonista selettivo) oggetto di numerosi studi riguardanti l’effetto antidepressivo, l’interazione con recettori eterodimerici mu/delta, e l’elettrofisiologia dei flussi ionici nella corteccia cerebrale in ambito ischemico; UFP-505: H-Dmt-Tic-Gly-NH-Bzl (mu agonista / delta antagonista) e MD-1: H-Dmt-Tic-Gly-NH-Ph (mu agonista / delta agonista) attualmente in corso di valutazione per la loro attività analgesica senza induzione di tolleranza e dipendenza; MZ-2: H-Dmt-Tic-Lys-NH-Bzl (mu antagonista / delta antagonista), peptide in grado di contrastare l’osteoporosi e l’obesità.

Collaborazioni in atto per questa temetica:

a) Borsodi A. Institute of Biochemistry, Hungarian Academy of Sciences (HUNGARY).

b) George S. R. Department of Pharmacology; University of Toronto (CANADA).

c) Pineyro G. Department of Pharmacology, University of Montreal (Canada).

d) Neumeyer J. L. McLean Hospital, Harward Medical School (USA).

e) Silvani A. Dipartimento di Chimica Organica e Industriale, Università degli Studi di Milano (ITALY).

f) Tourwé D. Eenheid Organische Chemie; Vrije Universiteit Brussel (BELGIUM).

g) Xia Y. Department of Neurosurgery; University of Texas Medical School at Houston (USA).

h) Dongman C. Yale University School of Medicine (USA)

i) Mosberg H.I. College of Pharmacy, University of Michigan (USA)

2) Antagonisti non peptidici per i recettori delle prokineticine.

Partendo da alcuni brevetti depositati recentemente, con il mio gruppo gruppo di ricerca abbiamo messo a punto un nuovo metodo di sintesi che permette di accedere facilmente a questi interessanti derivati. Da uno screening iniziale di almeno 50 composti, abbiamo individuato alcuni antagonisti selettivi per i recettori PKR-1. Questi nuovi prodotti hanno suscitato un notevole interesse nella comunità scientifica nazionale ed internazionale ed attualmente sono oggetto di numerosi studi farmacologici in diversi settori che comprendono: il dolore infiammatorio, interazione con i recettori TRPV-1, la sclerosi multipla, patologie della riproduzione, ischemia cerebrale e ipopituitarismo. Il nostro gruppo di ricerca ha anche messo a punto il primo antagonista per i recettori delle prokineticine contenente 18F utilizzabile per la PET imaging.

Collaborazioni in atto per questa tematica:

a) Chen X. National Institute of Biomedical Imaging and Bioengineering (USA)

b) Di Marzo V. CNR, Napoli (ITALY)

c) Jacobson O. Nuclear Medicine Department, Hadassah/Hebrew University Hospital (ISRAEL)

d) Fainaru O Department of Obstetricts and Gynecology, Illel Yaffe Medical Center, Tecnion, Israel Institute of Technology (ISRAEL)

e) Messeguer A. Department of Chemical and Biomolecular Nanotechnology, Institut de Química Avançada de Catalunya (SPAIN)

f) Negri L. Dipartimento di Fisiologia e Farmacologia; Università di Roma, La Sapienza (ITALY).

g) Niv M. Institute of Biochemistry, Food Science and Nutrition, The Hebrew University of Jerusalem (ISRAEL)

h) Pedotti R. Istituto Neurologico "Carlo Besta" (ITALY).

i) Shen B. Departments of Radiology and Bioengineering, Bio-X Program, Stanford University (USA)

l) Rondard P. Institut de Génomique Fonctionnelle - Dépt. de Pharmacologie Moléculaire, Universités de Montpellier I & II (FRANCE)

m) Alfaidy N. Laboratoire BCI–iRTSV, CEA Grenoble (FRANCE)

n)Tóth G. Biological Research Centre of the Hungarian Academy of Sciences (Hungary)

3) Flavonoidi.

Dallo scorso anno il nostro gruppo di ricerca si occupa anche della sintesi e sviluppo di flavonoidi ad ampio spettro d’azione. Infatti, considerando che i flavonoidi generalmente manifestano le stesse attività del resveratrolo, abbiamo instaurato una serie di collaborazioni con diversi laboratori nazionali ed internazionali per lo studio di questi composti. Fino ad ora abbiamo dimostrato che i nostri derivati sono in grado di legarsi ai recettori per gli idrocarburi aromatici manifestando una serie di effetti diversificati: agonista, agonista parziale e antagonista in funzione dei vari sostituenti. Inoltre, abbiamo messo in evidenza anche la loro attività di inibitori dell’anidrasi carbonica analogamente al resveratrolo. Attualmente, per questa classe di composti sono in corso studi riguardanti: l’effetto antiossidante (per alcuni di essi sono stati evidenziati valori 3 volte superiori a quelli del trolox usato come riferimento), la biogenesi mitocondriale, la modulazione dell’attività di sirt1, e la possibilità di chelare metalli associati al beta-amiloide.

Collaborazioni in atto per questa tematica:

a) Supuran C.T. Universita? degli Studi di Firenze, Laboratorio di Chimica Bioinorganica (ITALY)

b) Mellor I.R. School of Biology, University of Nottingham (UK)

c) Manfredini S. Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Università degli Studi di Ferrara (ITALY)

d) Lim M. H. Department of Chemistry, University of Michigan (USA)

e) Schnellmann R.G. Department of Pharmaceutical and Biomedical Sciences, Medical University of South Carolina (USA)

f) Sinclair D.A. Glenn Labs for the Biological Mechanisms of Aging, Harvard Medical School, (USA)

4) Diaril-piridine fotocitotossiche.

Ultimamente, dopo aver evidenziato l’attività antiproliferativa di alcune diaril-piridine, in considerazione della loro struttura, abbiamo individuato la possibilità di ottenere nuovi composti dotati di proprietà fotocitotossiche per introduzione di particolari gruppi fluorofori. Studi preliminari hanno evidenziato per i nuovi composti un’attività fotocitotossica a dosaggi submicromolari in diverse linee cellulari.

Collaborazioni in atto per questa tematica:

a) Viola G. Dipartimento di Pediatria, Università di Padova (ITALY)

b) Vazquez E. Department of Organic Chemistry; University of Santiago de Compostela (SPAIN)

Abilitazione Scientifica Nazionale a Professore Ordinario (Anno 2012)

Componente GEV Area 3 - Scienze chimiche VQR 2011-2014.

Finanziamento annuale individuale delle attività base di ricerca (Anno 2017).

Prin 2004, Prin 2007, Prin 2010-2011: Responsabile di Unità Locale.

Editorial Board per:

Itch and Pain (ISSN 2377-9756)

Organic & Medicinal Chemistry International Journal (ISSN 2474-7610)

Revisore per la valutazione di progetti PRIN, FIRB, Futuro in Ricerca, Research Foundation - Flanders e Czech Science Foundation.

Reviewer per:

ACS Medicinal Chemistry Letters

Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol

Bioconiugate Chemistry

Biomedicine & Pharmacotherapy

Bioorganic & Medicinal Chemistry

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

British Journal of Anaesthesia

British Journal of Pharmacology

Chemical Biology & Drug Design

Chemical Reviews

ChemMedChem

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Journal of Immunology and Clinical Research

Journal of Medicinal Chemistry

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Life Sciences

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Molecules

Organic Letters

PloS One

Tetrahedron Letters

Autore e coautore di circa 160 pubblicazioni su riviste nazionali ed internazionali.

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